以下文章來源于:醫(yī)藥觀瀾
近日,廣為醫(yī)藥宣布,該公司自主研發(fā)的NMDA受體部分激動劑GW201口服片已在中國獲批臨床,擬開發(fā)用于治療抑郁癥。
截圖來源:CDE官網(wǎng)
NMDA受體是目前抗抑郁藥研發(fā)中比較受關(guān)注的一個新興靶點。與傳統(tǒng)的5-羥色胺、多巴胺或去甲腎上腺素靶點相比,以NMDA受體為靶點的藥物在起效時間、對難治性抑郁(TRD)治療效果方面具備明顯優(yōu)勢。與GABAA受體等其它靶點相比,該機制藥物的治療效應(yīng)更加偏重于抑郁癥核心癥狀的改善。2019年,首個NMDA受體機制的抗抑郁藥Spravato(esketamine)鼻噴劑獲得美國FDA批準上市,被譽為50年以來首個新機制抗抑郁藥。今年8月份,Auvelity(右美沙芬+安非他酮)獲得FDA批準上市,成為該機制首款口服療法。根據(jù)廣為醫(yī)藥新聞稿,NMDA受體機制抗抑郁藥起效速度快,在對難治性抑郁患者的治療、有急性自殺意愿患者的治療上表現(xiàn)突出。但是由于目前已獲批的該類藥物作用機制不單一,往往涉及其它多個靶點,尤其是與阿片μ受體的作用,導(dǎo)致其在使用中存在成癮、鎮(zhèn)靜、解離等方面的潛在風(fēng)險,因此在臨床使用管理中不能等同于一般抗抑郁藥。GW201是廣為醫(yī)藥自主研發(fā)的一個高選擇性、高親和力的NMDA受體部分激動劑,對55個相近靶點(尤其是阿片μ受體)無顯著親和力。在臨床前研究中,該藥已表現(xiàn)出優(yōu)秀的藥效、藥代、安全性特征,具有口服給藥吸收充分、起效迅速、代謝途徑清晰、安全性高、無依賴性風(fēng)險等特點。因此,GW201不但有望保留NMDA受體機制藥物現(xiàn)有優(yōu)勢,同時還有望避免其它同類藥物的一些不良反應(yīng)。本次,GW201獲批的臨床研究適應(yīng)癥為抑郁癥。而根據(jù)GW201在臨床前藥效模型中表現(xiàn)出的其它潛力,廣為醫(yī)藥還計劃近期申報該藥針對缺血性腦卒中、神經(jīng)性疼痛等其它適應(yīng)癥的臨床研究。廣為醫(yī)藥專注于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)領(lǐng)域原創(chuàng)藥物研發(fā)及商業(yè)化。除了GW201外,該公司開發(fā)的另一款1類抗抑郁藥GW117已進入2期臨床試驗階段。GW117通過協(xié)同調(diào)節(jié)褪黑素受體和5-羥色胺受體功能,同時起到調(diào)節(jié)生物節(jié)律和改善情緒心境的作用。除抑郁癥外,該品種也已獲批焦慮癥的臨床研究,未來還將擴展至睡眠障礙、認知功能障礙、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)等適應(yīng)癥。
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