以下文章來源于：新京報(bào)
隨著利拉魯肽化合物專利在2022年-2023年相繼失效，國(guó)內(nèi)藥企早是“摩拳擦掌”，誰將成功拿下首款國(guó)產(chǎn)利拉魯肽？誰又會(huì)率先獲批用于減重適應(yīng)癥？
國(guó)產(chǎn)利拉魯肽之爭(zhēng)利拉魯肽為人胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑，與人GLP-1具有97%的序列同源性，臨床主要用于改善成人2型糖尿病的血糖控制。該藥的原研藥由諾和諾德研制，于2009年7月在歐盟上市。在美國(guó)，原研藥獲批的適應(yīng)癥除糖尿病外，還于2014年12月獲批減重適應(yīng)癥，是目前唯一一款獲批用于減重的GLP-1類似物。2011年，原研藥進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，并于2017年通過談判進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄，銷售額大增。截至目前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)僅有原研藥銷售。據(jù)諾和諾德財(cái)報(bào)顯示，2021年利拉魯肽全球銷售額約150.54億丹麥克朗，中國(guó)銷售額約15.44億丹麥克朗。今年一季度，全球銷售額33.22億丹麥克朗，中國(guó)銷售額約4.08億丹麥克朗。在剛剛過去的7月，華東醫(yī)藥全資子公司中美華東的利拉魯肽注射液(減肥適應(yīng)癥)、翰宇藥業(yè)利拉魯肽注射液(糖尿病適應(yīng)癥)上市許可申請(qǐng)先后獲國(guó)家藥監(jiān)局受理。華東醫(yī)藥研發(fā)的利拉魯肽在國(guó)內(nèi)廠家中處于第一梯隊(duì)，采用了與諾和諾德不同的生產(chǎn)工藝。2021年6月，華東醫(yī)藥完成利拉魯肽糖尿病適應(yīng)癥的臨床研究工作，于2021年8月向國(guó)家藥監(jiān)局遞交上市申請(qǐng)，并于當(dāng)年9月獲得受理。相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，華東醫(yī)藥的利拉魯肽(糖尿病適應(yīng)癥)是首個(gè)提交上市申請(qǐng)的國(guó)產(chǎn)利拉魯肽，已完成藥品注冊(cè)審查，有望于2022年底前在國(guó)內(nèi)率先獲批上市。華東醫(yī)藥利拉魯肽減肥適應(yīng)癥的臨床研究也已完成。據(jù)華東醫(yī)藥7月13日公告顯示，該適應(yīng)癥上市許可申請(qǐng)也已經(jīng)獲國(guó)家藥監(jiān)局受理。在減重適應(yīng)癥領(lǐng)域，包括原研藥在內(nèi)，國(guó)內(nèi)均無GLP-1抑制劑產(chǎn)品提交上市申請(qǐng)，華東醫(yī)藥有望拔得頭籌。興業(yè)證券預(yù)測(cè)，在兩項(xiàng)適應(yīng)癥獲批后，有望憑借華東醫(yī)藥在糖尿病領(lǐng)域積累的銷售優(yōu)勢(shì)，快速放量而催化其制藥板塊業(yè)績(jī)?cè)鲩L(zhǎng)。今年6月23日晚間，華東醫(yī)藥還宣布，中美華東與中東知名企業(yè)Julphar達(dá)成戰(zhàn)略合作，授予Julphar利拉魯肽注射液產(chǎn)品糖尿病及減肥兩個(gè)適應(yīng)癥在阿聯(lián)酋、沙特阿拉伯、埃及、科威特、阿曼、巴林等中東和北非地區(qū)17個(gè)國(guó)家的開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化權(quán)益，成為華東醫(yī)藥第二個(gè)實(shí)現(xiàn)海外授權(quán)的產(chǎn)品。糖尿病適應(yīng)癥方面，目前僅有上述3家提交上市申請(qǐng)，除了華東醫(yī)藥以外，通化東寶是第二家提交利拉魯肽注射液上市注冊(cè)許可獲受理的企業(yè)，翰宇藥業(yè)緊隨其后。另外還有雙鷺?biāo)帢I(yè)、健翔生物、圣諾生物、九源基因、東陽光藥、潤(rùn)眾制藥、派金生物共7家公司的利拉魯肽處于糖尿病適應(yīng)癥的不同臨床研究階段。在減重適應(yīng)癥方面，作為近幾年上市的一類新型降糖藥，GLP-1受體激動(dòng)劑在降糖的同時(shí)，還具有減輕體重、降低血壓，保護(hù)心血管和腎臟等作用。目前全球已有多款GLP-1類似物被批準(zhǔn)用于治療糖尿病，但僅有利拉魯肽、司美格魯肽在國(guó)外被批準(zhǔn)用于治療肥胖，均是諾和諾德旗下產(chǎn)品。國(guó)內(nèi)除了華東醫(yī)藥已遞交上市申請(qǐng)外，復(fù)星醫(yī)藥控股子公司萬邦醫(yī)藥、亦莊國(guó)際蛋白藥物有限公司、愛美客控股子公司諾博特生物的利拉魯肽也在針對(duì)減重適應(yīng)癥展開臨床試驗(yàn)。GLP-1受體是近年來糖尿病治療領(lǐng)域中最熱門的靶點(diǎn)之一。全球糖尿病藥物巨頭如諾和諾德、禮來、賽諾菲、阿斯利康、葛蘭素史克等紛紛針對(duì)該靶點(diǎn)布局了一個(gè)或數(shù)個(gè)創(chuàng)新藥，并已有司美格魯肽、利拉魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽等多個(gè)GLP-1 受體激動(dòng)劑上市，并形成了百億級(jí)美元的銷售規(guī)模，這些藥物在降糖、減重、心血管獲益、患者使用依從性、有效性和安全性等方面展開了差異化的競(jìng)爭(zhēng)。除了利拉魯肽，國(guó)內(nèi)企業(yè)在GLP-1受體激動(dòng)劑開展的研發(fā)創(chuàng)新上也是動(dòng)作頻頻，其中不乏自主創(chuàng)新的藥品。其中，華東醫(yī)藥全球創(chuàng)新小分子口服GLP-1受體激動(dòng)劑TTP273，已于今年一季度完成二期臨床試驗(yàn)?zāi)├茉囌叱鼋M。甘李藥業(yè)自主研發(fā)的GLP-1受體激動(dòng)劑周制劑GZR18，目前正在開展適應(yīng)癥為2型糖尿病、肥胖及超重體重管理的Ⅰb/Ⅱa期臨床試驗(yàn)。目前全球已上市的周制劑型GLP-1受體激動(dòng)劑，除了諾和諾德的司美格魯肽和禮來制藥的度拉糖肽外，還有豪森藥業(yè)的聚乙二醇洛塞那肽。諾泰生物的新型、長(zhǎng)效GLP-1肽類似物SPN0103-009注射液剛剛于7月獲批臨床試驗(yàn)，該藥也是每周給藥一次，擬用于治療2型糖尿病和肥胖癥，并最終拓展到目前還沒有藥物的非酒精性脂肪肝和阿爾茨海默癥。該公司也在布局多靶點(diǎn)受體激動(dòng)劑，已篩選出多個(gè)具有GIP和GLP-1雙激動(dòng)作用的化合物。
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