中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）官網最新公示，由君實潤佳申報的1類新藥RP903的臨床試驗申請已獲得默示許可，擬用于PIK3CA突變的晚期惡性實體腫瘤。公開資料顯示，RP903片（項目代號JS105）是潤佳醫(yī)藥在研的一種口服小分子α特異性PI3K抑制劑，君實生物已通過合作獲得了該項目全球范圍內的50%權益。君實潤佳由君實生物與潤佳醫(yī)藥共同投資設立。
PI3K全稱為磷脂酰肌醇-3-激酶，根據不同的結構和特定的底物可以分為不同的亞型，其中就包括PI3K-α。研究發(fā)現(xiàn)，PI3K信號通路的過度活躍與腫瘤的進展、腫瘤微血管密度的增加、癌細胞的趨化性和侵襲性增強有顯著的相關性。據統(tǒng)計，約2%~5%的人類實體腫瘤中存在癌基因PIK3CA的突變。因此，PI3K信號通路被研究人員視為開發(fā)癌癥治療藥物的關鍵靶點之一。根據君實生物早前發(fā)布的公告，JS105正是一款靶向PI3K-α的口服小分子抑制劑，主要用于治療內分泌方案治療中或治療后出現(xiàn)疾病進展的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體-2（HER2）陰性、PIK3CA突變的晚期乳腺癌女性（絕經后）和男性患者。在HR陽性/HER2陰性晚期乳腺癌中，PI3K通路的改變是腫瘤惡化、疾病進展和產生治療耐藥性的常見原因。大約40％的HR陽性/HER2陰性晚期乳腺癌患者攜帶PIK3CA基因突變。此前，JS105已在攜帶PIK3CA突變的乳腺癌細胞系中，顯示出抑制PI3K通路的潛力，并具有抑制細胞增殖作用。該產品的藥代動力學性質體現(xiàn)出藥效高、毒性低的特點。此外，在臨床前研究中，JS105顯示對宮頸癌、腎癌，結直腸癌、食道癌等其它實體瘤也具有較好的藥效。同時，JS105具有較好的安全性。
公開資料顯示，JS105是潤佳醫(yī)藥在研產品。2019 年2月，君實生物宣布與潤佳醫(yī)藥簽署《技術轉讓及合作協(xié)議》，獲得PI3K抑制劑JS105和泛CDK抑制劑這兩個項目全球范圍內的50%權益。為此，君實生物將分三期支付每個藥物項目現(xiàn)金1.5億元人民幣。2021年4 月，君實生物與潤佳醫(yī)藥訂立合資合同，共同投資設立君實潤佳，并由君實潤佳在合資區(qū)域負責JS105項目的研發(fā)、臨床應用、生產及商業(yè)化。此次JS105在中國獲批臨床，意味著該產品將很快進入臨床開發(fā)階段。希望它在后續(xù)開發(fā)中進展順利，早日為更多腫瘤患者帶來新的治療選擇。
[1]中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網. Retrieved May 25，2022, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c[2]688180:君實生物自愿披露關于JS105獲得藥物臨床試驗申請受理通知書的公告. Retrieved Mar 25，2022, from https://data.eastmoney.com/notices/detail/688180/AN202203241554699974.html[3]有關收購藥物項目權益的須予披露交易. Retrieved Feb 19，2019, from https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN201902191298096917_1.pdf
文章來源：醫(yī)藥觀瀾
