中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局（NMPA）公示顯示，恒瑞醫(yī)藥的注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖獲批一項(xiàng)新適應(yīng)癥。同時(shí)，由恒瑞醫(yī)藥子公司成都盛迪醫(yī)藥有限公司申報(bào)的他氟前列素滴眼液也已獲批上市，成為該產(chǎn)品首仿。
甲苯磺酸瑞馬唑侖：獲批第3項(xiàng)適應(yīng)癥甲苯磺酸瑞馬唑侖是恒瑞醫(yī)藥開(kāi)發(fā)的一款麻醉鎮(zhèn)靜新藥，此前已在中國(guó)獲批用于胃鏡檢查鎮(zhèn)靜、結(jié)腸鏡檢查鎮(zhèn)靜。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥披露的公開(kāi)資料推測(cè)，該藥本次獲批的新適應(yīng)癥可能為全身麻醉或支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜。
甲苯磺酸瑞馬唑侖屬于苯二氮卓類(lèi)藥物，是一種短效GABAa受體激動(dòng)劑。它作用于 GABAa受體，使得細(xì)胞通道開(kāi)放、增加氯離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞膜超極化從而抑制神經(jīng)元活動(dòng)。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥發(fā)布的公開(kāi)資料，甲苯磺酸瑞馬唑侖通過(guò)全身酯酶代謝，代謝產(chǎn)物無(wú)活性，其起效和消除迅速，血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定和呼吸循環(huán)更平穩(wěn)，并且具有拮抗劑。2019年12月，甲苯磺酸瑞馬唑侖首次在中國(guó)獲批用于胃鏡檢查鎮(zhèn)靜。2020年6月，該藥又獲批用于結(jié)腸鏡檢查的鎮(zhèn)靜。
截圖來(lái)源：恒瑞醫(yī)藥2021年半年度報(bào)告目前，恒瑞醫(yī)藥還在探索甲苯磺酸瑞馬唑侖的更多適應(yīng)癥。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥2021年上半年報(bào)告，該公司已于2020年11月申報(bào)甲苯磺酸瑞馬唑侖用于全身麻醉適應(yīng)癥的上市申請(qǐng)。2021年3月，該公司再次申報(bào)了甲苯磺酸瑞馬唑侖用于支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜的上市申請(qǐng)。由此推測(cè)，甲苯磺酸瑞馬唑侖本次獲批的適應(yīng)癥可能為全身麻醉或支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜。此外，恒瑞醫(yī)藥還在開(kāi)發(fā)甲苯磺酸瑞馬唑侖用于ICU鎮(zhèn)靜、局部麻醉輔助鎮(zhèn)靜等適應(yīng)癥的臨床研究，并提交了多項(xiàng)甲苯磺酸瑞馬唑侖的新適應(yīng)癥上市申請(qǐng)。這意味著該藥未來(lái)有望惠及到更多患者。他氟前列素滴眼液：臨床急需、市場(chǎng)短缺前列腺素類(lèi)（PGs）受體通常分成5種亞型（DP，EP，F(xiàn)P，IP和TP）。他氟前列素為前列腺素類(lèi)似物（PGA），是一種選擇性FP前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑，可通過(guò)增加葡萄膜鞏膜途徑房水流出量來(lái)降低眼內(nèi)壓。具體而言，該產(chǎn)品用藥后會(huì)作用于房水引流的葡萄膜鞏膜途徑，使組織間隙變得疏松，降低房水引流的阻力。從而促進(jìn)眼內(nèi)生成的液體排出去，降低眼壓。
早在2015年，來(lái)自日本參天制藥（Santen Pharmaceutical）的他氟前列素滴眼液原研產(chǎn)品泰普羅斯已在中國(guó)獲批上市。查詢(xún)NMPA官網(wǎng)，截至目前尚未有該產(chǎn)品仿制藥產(chǎn)品獲批。2020年1月，恒瑞醫(yī)藥的他氟前列素滴眼液在中國(guó)遞交上市申請(qǐng)并獲得受理，該申請(qǐng)隨后還以“臨床急需、市場(chǎng)短缺的藥品”為由被CDE納入優(yōu)先審評(píng)，用于降低開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓。此次恒瑞醫(yī)藥的他氟前列素滴眼液獲批，為該產(chǎn)品首仿。
青光眼是一種以視神經(jīng)損害為特征的進(jìn)行性、不可逆性視力喪失的眼病。這種眼部疾病在多數(shù)情況下沒(méi)有癥狀，但卻會(huì)給患者的視力造成不可逆轉(zhuǎn)的損害。眼內(nèi)壓（IOP）升高是青光眼的一個(gè)主要風(fēng)險(xiǎn)因素，通常情況下，青光眼與IOP過(guò)高有關(guān)。青光眼患者常需終生控制眼壓，降眼壓眼藥水最為常用，有時(shí)可能還需要手術(shù)治療。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，他氟前列素是新一代PGA類(lèi)藥物，其核心創(chuàng)新點(diǎn)是將傳統(tǒng)的前列腺素環(huán)15 號(hào)碳原子上的氫離子和羥基更換成兩個(gè)氟原子，導(dǎo)致對(duì)前列腺素F2α受體（prostaglandin F2α receptor，又名FP受體）的親和力明顯提升，在保持原有降眼壓效果的同時(shí)，顯著降低了最低藥效濃度和局部并發(fā)癥發(fā)生率。此次恒瑞醫(yī)藥他氟前列素滴眼液獲批上市，希望該產(chǎn)品的到來(lái)能為青光眼患者帶來(lái)更多治療選擇。
