6月28日，華領(lǐng)醫(yī)藥在第81屆美國糖尿病協(xié)會（ADA）科學(xué)年會上通過口頭報告和壁報討論等形式公布了其糖尿病全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑（GKA）多扎格列艾汀（dorzagliatin）的多項臨床研究分析數(shù)據(jù)。其中，多扎格列艾汀在臨床研究期內(nèi)可以改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的研究結(jié)果引起廣泛關(guān)注。
葡萄糖激酶是調(diào)節(jié)人體控糖激素分泌的重要靶點，是人體內(nèi)的葡萄糖傳感器，肝臟、胰腺、腸道和大腦中都有葡萄糖激酶。GLP-1是調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素，通過增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，在血糖穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮著重要作用。GLP-1受體激動劑也是重要的糖尿病治療藥物。
華領(lǐng)醫(yī)藥在此次ADA會議上公布的臨床研究數(shù)據(jù)顯示，在臨床研究期內(nèi)，多扎格列艾汀可以有效改善糖尿病患者的GLP-1分泌，同時調(diào)節(jié)胰島素分泌。華領(lǐng)醫(yī)藥還在大鼠中展開了一項多扎格列艾汀與西格列汀聯(lián)合用藥的動物研究，研究結(jié)果也顯示出多扎格列艾汀可以改善糖尿病大鼠的GLP-1分泌功能。過去10余年，關(guān)于GK（葡萄糖激酶）是否主導(dǎo)GLP-1的分泌一直存在爭議，多扎格列艾汀的上述研究成果可以說是在GK作用機制研究中的新突破?？诜嘣窳邪『臀鞲窳型?Sitagliptin，一種DPP-4抑制劑)顯示改善糖尿病患者活性GLP-1的分泌，同時也為多扎格列艾汀聯(lián)合DPP-4抑制劑在臨床上的應(yīng)用，提供了更加廣闊的前景。
根據(jù)西南證券的研究報告，GLP-1受體激動劑類藥物在國內(nèi)呈快速發(fā)展態(tài)勢，2019年市場規(guī)模為11億元，2012-2019年銷售額復(fù)合增速達(dá)25.1%，顯示出巨大的市場潛力。目前，全球GLP-1受體激動劑研發(fā)適應(yīng)癥已從2型糖尿病及肥胖，逐步拓展至非酒精性脂肪肝、帕金森病及糖尿病并發(fā)癥等諸多領(lǐng)域，應(yīng)用前景廣闊。IQVIA數(shù)據(jù)統(tǒng)計顯示，2019年全球GLP-1受體激動劑銷售額就高達(dá)163億美金?？梢韵胂蟮氖?，華領(lǐng)醫(yī)藥關(guān)于多扎格列艾汀改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的這一全新研究結(jié)果，不僅可能引發(fā)糖尿病藥物開發(fā)領(lǐng)域?qū)τ贕KA類藥物的進一步關(guān)注，也有望影響GLP-1受體激動劑，乃至整個糖尿病藥物市場的格局。
本次ADA會議上，華領(lǐng)醫(yī)藥還通過另外兩項報告展示了其兩項III期注冊臨床研究數(shù)據(jù)：在針對未用藥2型糖尿病患者中展開的多扎格列艾汀單藥治療和針對二甲雙胍足量治療失效的2型糖尿病患者中展開的與二甲雙胍聯(lián)合用藥中，多扎格列艾汀均顯示出在52周治療期間持續(xù)的血糖控制能力和良好的安全性。同時，在這兩項研究中均觀察到胰島β細(xì)胞功能的明顯改善和胰島素抵抗的持續(xù)降低，這進一步驗證了多扎格列艾汀的作用機理。
除了聯(lián)合用藥優(yōu)勢，華領(lǐng)醫(yī)藥在擴大適應(yīng)癥方面的潛力也逐漸顯現(xiàn)。一項在未進行透析的終末期腎功能損傷患者中進行的I期研究表明，臨床研究期內(nèi)，多扎格列艾汀對患有中度、重度和終末期慢性腎?。碈KD 3-5期）的2型糖尿病患者具有獨特的血糖調(diào)控潛力，可以為糖尿病腎病（DKD）人群提供獨特的治療機會。據(jù)了解，這類患者在全球2型糖尿病患者中約占20%-40%，一旦上市，多扎格列艾汀有望成為一款無需調(diào)整劑量應(yīng)用于糖尿病腎病的口服降糖藥。
隨著中國生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的蓬勃發(fā)展，新崛起的本土創(chuàng)新藥公司在不同疾病細(xì)分領(lǐng)域多點開花。作為國內(nèi)糖尿病創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)軍企業(yè)的華領(lǐng)醫(yī)藥，自成立之初，就瞄準(zhǔn)了糖尿病治療的源頭，不僅獨創(chuàng)了“修復(fù)傳感，重塑穩(wěn)態(tài)，從源頭上治療糖尿病”的科學(xué)理念，還通過臨床試驗的優(yōu)異成果驗證了該理論，并開發(fā)出了具有突破性創(chuàng)新機制的全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑多扎格列艾汀。通過修復(fù)糖尿病患者受損的葡萄糖激酶傳感器功能，多扎格列艾汀能夠顯著改善2型糖尿病患者的β細(xì)胞功能和降低胰島素抵抗，有效控制2型糖尿病的進展。
今年4月，多扎格列艾汀的 NDA申請已經(jīng)獲得NMPA受理，成為全球范圍內(nèi)首個遞交NDA的GKA產(chǎn)品，也成為這一全新機制下無可爭議的領(lǐng)跑產(chǎn)品，如能盡快上市并參照國際化標(biāo)準(zhǔn)進行定價，華領(lǐng)醫(yī)藥有望迅速迎來商業(yè)價值和社會價值的雙豐收，進一步鞏固其在國內(nèi)糖尿病治療領(lǐng)域的創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)軍者地位。
