今日，開拓藥業(yè)在港交所掛牌。根據(jù)該公司昨日公布的新股配發(fā)結(jié)果，此次其在全球發(fā)行配售期間實現(xiàn)了約551.32倍極大幅超額認購，發(fā)售股份定價為每股20.15港元，所得款項凈額約為17.48億港元（約2.26億美元）。多名基石投資者已認購合共4423.5萬股發(fā)售股份，總額約1.15億美元。其中，珠海格力金融投資公司擬認購9800萬美元，Superior Choice SPC和Highlight Medical分別擬認購500萬美元，Cherry Cheeks擬認購700萬美元。
2008年，在美國從事20余年藥物研發(fā)的童友之博士回到中國創(chuàng)業(yè)。次年，他在蘇州工業(yè)園區(qū)創(chuàng)辦了開拓藥業(yè)，旨在開發(fā)“best-in-class”和“first-in-class”的癌癥和靶向雄激素受體（AR）的創(chuàng)新藥物。2016年，開拓藥業(yè)成功登陸新三板。此前，開拓藥業(yè)完成2.88億元C輪融資，由松禾資本領(lǐng)投；D輪融資時，投資者主要有上海自貿(mào)區(qū)基金、珠海華金、建銀科創(chuàng)等。如今，開拓藥業(yè)成功登陸港交所，意味著這家創(chuàng)新公司順利完成了新三板換擋港股，同時邁入了全新的發(fā)展階段。推薦閱讀：藥明康德專訪開拓藥業(yè)董事長兼CEO童友之博士
根據(jù)開拓藥業(yè)官網(wǎng)，該公司產(chǎn)品管線以AR領(lǐng)域為核心拓展并豐富，包括AR拮抗劑、mTOR抑制劑、Hedgehog抑制劑、AR蛋白降解劑和cMyc等。其中，有4款候選藥有望成為相關(guān)適應(yīng)癥的潛在同類首創(chuàng)在研藥物。核心產(chǎn)品普克魯胺(GT0918)為新一代雄激素受體拮抗劑。該產(chǎn)品在更有效地抑制AR的基礎(chǔ)上，還具有誘導AR表達下調(diào)的生物學作用，是一個“雙重作用機制”的AR拮抗劑。該產(chǎn)品單藥治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、三陰乳腺癌，以及與exemestane、letrozole、fulvestrant聯(lián)用治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌，該藥針對這三項適應(yīng)癥均為潛在同類首創(chuàng)在研藥物。福瑞他恩（KX-826）是一款專為治療雄激素性脫發(fā)局部應(yīng)用而設(shè)計的靶向藥物，它直接作用于頭皮的靶向治療部位。同時，它還有望對痤瘡患者帶來新的治療選擇。目前該產(chǎn)品正在中國進行針對雄激素性脫發(fā)的2期臨床試驗，正在美國開展1期臨床試驗。
▲開拓藥業(yè)產(chǎn)品線（截圖來源：開拓藥業(yè)招股書）ALK-1(GT90001)為一款潛在的first-in-class的血管生成抑制劑，于2018年從輝瑞公司（Pfizer）授權(quán)獲得全球范圍內(nèi)的獨家權(quán)利，有望成為全球首個針對ALK-1靶點的全人源單克隆抗體治療性藥物。目前該藥物正在中國臺灣進行與PD-1聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性HCC的2期臨床試驗。迪拓賽替(GT0486)則是一款新型mTORC1/mTORC2抑制劑（第二代mTOR抑制劑），適應(yīng)癥為晚期實體腫瘤。目前，迪拓賽替于中國正就轉(zhuǎn)移性實體瘤處于1期臨床試驗。截至目前，在全球范圍內(nèi)尚未有第二代mTOR抑制劑上市。GT1708F為Hedgehog（Hh）信號通路中平滑跨膜蛋白（SMO）拮抗劑，擬用于實體腫瘤和血液腫瘤的治療。目前，全球共有三款SMO拮抗劑批準上市，但中國尚未有同類產(chǎn)品獲批。GT1708F已在今年2月獲得中國國家藥監(jiān)局的IND批準，預計在今年第三季度開始招募患者。此外，開拓藥業(yè)目前還有三款處于臨床前研究階段的產(chǎn)品：擬用于前列腺癌及AR相關(guān)疾病治療的AR降級藥；擬用于血癌治療的c-Myc抑制劑，由開拓藥業(yè)于2019年1月從北京大學引進；以及擬用于多種癌癥治療的IDO抑制劑。就開拓藥業(yè)目前正在進行臨床研究的5款新藥而言，其開發(fā)適應(yīng)癥均為針對目前有巨大臨床需求的主要癌癥及其他AR相關(guān)疾病。開拓藥業(yè)招股書表示，就2014年至2018年新病例的增長率而言，前列腺癌是中國主要癌癥類型中增長第二快的癌種，乳腺癌則是2018年全球女性最常見的癌癥類型。而在2018年，在中國雄激素性脫發(fā)（一種AR相關(guān)疾病）的30歲至70歲男性患者超過92.8百萬人。目前，開拓藥業(yè)核心產(chǎn)品普克魯胺目前正在中國進行針對去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的3期臨床試驗，計劃于2020年提交NDA。同時，開拓藥業(yè)計劃針對該產(chǎn)品在中美兩地共計開展9項臨床研究，擬開發(fā)適應(yīng)癥為前列腺癌和乳腺癌。與此同時，開拓藥業(yè)為治療雄激素性脫發(fā)局部應(yīng)用而設(shè)計的靶向藥物福瑞他恩，目前正在進行2期試驗。根據(jù)招股書，開拓藥業(yè)計劃將收取的全球發(fā)售所得款項凈額中，約42%將分配至公司的其中一種核心產(chǎn)品普克魯胺的開發(fā)及商業(yè)化；約28%將分配至公司的其中一種核心產(chǎn)品福瑞他恩的開發(fā)及商業(yè)化。公開資料顯示，開拓藥業(yè)高管曾表示擬與阿里巴巴及京東等線上藥品平臺合作。早前，開拓藥業(yè)還與國藥控股簽署戰(zhàn)略合作協(xié)議，分銷用于脫發(fā)的核心產(chǎn)品福瑞他恩。未來也將探討與其他藥企合作分銷的可能性。
加速推進中國普克魯胺臨床開發(fā)、監(jiān)管批淮及商業(yè)推出進程
戰(zhàn)略性地推進普克魯胺在美國的臨床開發(fā)及擴展其適應(yīng)癥
繼續(xù)在中國及美國進行福瑞他恩的臨床開發(fā)
繼續(xù)進行ALK-1的臨床開發(fā)作為單藥及聯(lián)合療法，并增加對生物制劑研發(fā)的關(guān)注
提升專有研發(fā)能力，推動潛在同類首創(chuàng)及同類最佳藥物開發(fā)，特別是利用其PROTAC技術(shù)平臺
通過許可引進、對外許可及合作機會探索與全球制藥公司的潛在戰(zhàn)略合作
祝賀開拓藥業(yè)成功在港交所上市，希望在資本的助力下，該公司可以將這些在研創(chuàng)新藥早日推出市場，惠及患者！
