日前，默沙東宣布與Taiho Pharmaceutical，和大冢制藥株式會社（Otsuka Pharmaceutical ）全資子公司Astex Pharmaceuticals達(dá)成全球獨家研究合作和許可協(xié)議。針對包括KRAS致癌基因在內(nèi)的多個藥物靶點開發(fā)小分子抑制劑，這些藥物目前正在開展治療癌癥的研究。
根據(jù)協(xié)議條款，默沙東，Taiho和Astex將把各自的臨床前小分子候選藥物資產(chǎn)和數(shù)據(jù)，以及它們在癌癥細(xì)胞信號方面的專業(yè)知識結(jié)合在一起。默沙東從Taiho和Astex獲得其小分子抑制劑候選藥物的全球獨家許可，預(yù)付款為5000萬美元；加上臨床前、臨床期、監(jiān)管和銷售方面的里程碑費用以及專利費，交易總金額有望達(dá)到25億美元。默沙東將資助研發(fā)，并負(fù)責(zé)產(chǎn)品在全球的推廣。Taiho保留在日本的共同商業(yè)化權(quán)利和在南亞特定地區(qū)推廣的選擇權(quán)。據(jù)估計，90％以上的胰腺癌和大約20％的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中會發(fā)生KRAS突變。安進(jìn)，勃林格殷格翰和Mirati在去年掀起了對KRAS靶點的關(guān)注。安進(jìn)的KRAS G12C抑制劑AMG 510成為第一個公布臨床數(shù)據(jù)的同類藥物，ASCO上公布的數(shù)據(jù)顯示它可以阻止90％肺癌患者的腫瘤生長或縮小腫瘤。安進(jìn)隨后公布了更多關(guān)于接受推薦治療劑量治療患者的數(shù)據(jù)，顯示它具有100％疾病控制率，其中54%的患者的腫瘤縮小。幾個月后，Mirati也公布了KRAS抑制劑MRTX849令人鼓舞的早期數(shù)據(jù)。默沙東的重磅PD-1抑制劑Keytruda已經(jīng)獲得批準(zhǔn)治療20多種適應(yīng)癥。而安進(jìn)和Mirati的臨床前研究都表明，KRAS G12C抑制劑與PD-1抑制劑聯(lián)用，可能帶來顯著并且持久的抗癌療效。默沙東布局KRAS抑制劑的小分子藥物開發(fā)，也將有助于探索增強(qiáng)Keytruda療效的組合療法。參考資料:
[1] Merck Establishes Strategic Oncology Collaboration with Taiho and Astex. Retrieved 2020-01-06, from https://investors.merck.com/news/press-release-details/2020/Merck-Establishes-Strategic-Oncology-Collaboration-with-Taiho-and-Astex/default.aspx
