日前，輝瑞（Pfizer）和Theravance Biopharma公司聯(lián)合宣布，雙方就局部泛JAK抑制劑的開發(fā)達(dá)成一項(xiàng)全球許可協(xié)議。該合作項(xiàng)目的主要目的在于開發(fā)出可在皮膚局部使用的泛JAK抑制劑，旨在靶向促炎途徑，可快速代謝，并降低毒副作用。
JAK屬于細(xì)胞質(zhì)酪氨酸激酶家族，共有四種JAK亞型，亞型之間有重疊的結(jié)合對(duì)象。JAK激酶被認(rèn)為在炎癥中起重要作用，因?yàn)樗鼈兩婕俺^(guò)50種細(xì)胞因子和生長(zhǎng)因子的信號(hào)傳導(dǎo)，其中許多參與驅(qū)動(dòng)免疫介導(dǎo)反應(yīng)。這種激酶家族的抑制劑已經(jīng)顯示出治療某些炎性和自身免疫性疾病的功效。目前，JAK抑制劑被批準(zhǔn)用于治療多種炎性疾病，包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病關(guān)節(jié)炎，骨髓纖維化和潰瘍性結(jié)腸炎。獨(dú)特的JAK選擇性抑制劑，有潛力為這些疾病提供先進(jìn)的新治療選擇。
Theravance的局部泛JAK抑制劑平臺(tái)旨在開發(fā)可局部使用的治療藥物。這種開發(fā)策略與傳統(tǒng)的系統(tǒng)性療法相比，不但限制了藥物全身暴露的毒性，還在可能提高劑量的同時(shí)，最大程度地提高患者的臨床受益和用藥安全性。
▲Theravance開發(fā)的局部療法可在降低毒性的同時(shí)，使患者的受益最大化（圖片來(lái)源：Theravance官網(wǎng)）根據(jù)協(xié)議條款，Theravance將獲得1000萬(wàn)美元的預(yù)付款，并且有資格從輝瑞公司獲得高達(dá)2.4億美元的開發(fā)和銷售里程碑付款。此外，Theravance還有資格獲得就本次合作研發(fā)的藥物在未來(lái)的銷售額分成。“與輝瑞公司達(dá)成的這項(xiàng)全球協(xié)議進(jìn)一步驗(yàn)證了我們?cè)陂_發(fā)新型選擇性JAK抑制劑方面的專業(yè)知識(shí)，“Theravance首席執(zhí)行官Rick E Winningham先生說(shuō)：“我們相信輝瑞公司可以幫助我們共同推進(jìn)這一計(jì)劃，并釋放其治療潛力?！?/span>“Theravance開發(fā)的JAK抑制劑將很好地補(bǔ)充輝瑞目前的臨床前和臨床階段分子產(chǎn)品組合，并與我們?yōu)榻鉀Q未滿足醫(yī)療需求的愿景相匹配，”輝瑞炎癥與免疫學(xué)首席科學(xué)官M(fèi)ichael Vincent博士說(shuō)：“我們相信，可快速代謝的選擇性JAK抑制劑有潛力使更多的輕度至中度皮膚病患者受益?！?/span>
參考資料：
[1] Theravance Biopharma and Pfizer Inc. Enter Global License Agreement for Skin-Targeted, Locally-Acting Pan-Janus Kinase (JAK) Inhibitor Program, Retrieved December 24, 2019, from https://investor.theravance.com/news-releases/news-release-details/theravance-biopharma-and-pfizer-inc-enter-global-license
